手性脲/硫脲 Chiral Urea/Thiourea

近年来，有机小分子催化体系在药物化学中成为合成手性化合物的研究热点。有机小分子催化剂因其空气中稳定，低毒，廉价易得，官能团耐受性好，在不对称合成中有着广泛的应用。其中，手性（硫）脲类有机小分子催化剂有独特的双氢键参与反应而备受关注。1988年，E. N. Jacobsen教授首次发现了手性（硫）脲类有机小分子催化剂实现不对称 strecker反应，他们开发的（硫）脲是以叔亮氨酸酰胺和手性环己二胺为骨架。双功能手性（硫）脲-胺同时活化亲电试剂和亲核试剂，因此加快反应速率的同时并提高反应的选择性。后续他们又报道了利用此类手性（硫）脲应用于不对称 Mannich反应，不对称 pictet-spengler反应，不对称 Aza-Henry反应，不对称 Michael反应。