氨基酸及其衍生物在有机小分子催化反应中,显现了重要的作用。2000年,List等在JACS上发表了题为“Proline-catalyzed Direct Asymmetric Aldol Reactions”的通讯论文,开启了有机催化发展的“黄金时代”,脯氨酸也成为最早直接用于分子间不对称Aldol反应中的有机小分子催化剂,并且有以下优点(1)催化剂无毒,环境友好 (2)部分催化剂可溶于水,便于萃取分离 (3)催化反应无需惰性气体保护,条件温和,操作简便 (4)两个对映体都有催化活性,能够回收重复使用,具工业化应用前景